Fenilbutirat ialah prodrug. Dalam tubuh manusia, ia mula-mula ditukar kepada fenilbutiril-CoA, dan kemudian dimetabolismekan oleh mitokondria pengoksidaan beta, terutamanya dalam hati dan buah pinggang, kepada bentuk aktif, fenilasetat.[9] Fenilasetat bergabung dengan dengan glutamina menjadi fenilasetilglutamina yang disingkirkan melalui kencing. Ia mengandungi jumlah nitrogen yang sama seperti urea, menjadikannya alternatif kepada urea untuk mengeluarkan nitrogen.[2]

Tablet 5 g atau serbuk natrium fenilbutirat yang diambil melalui mulut boleh dikesan dalam darah dalam masa 15 minit, dan mencapai kepekatan puncak dalam aliran darah dalam masa sejam. Ia dimetabolismekan menjadi fenilasetat dalam masa setengah jam.[2]